抗感染药物临床应用指南

1928年，英国青年微生物学者弗莱明在实验中发现污染葡萄球菌平皿上的青霉菌有被溶解和抑制球菌菌落出现的现象，揭示了微生物之间的拮抗关系。历经12年的研究和修饰，1940年在相当简陋的条件下，提供了收量极小的青霉素应用于临床，开辟了抗生素对抗感染的途径。此后抗生素的发展使许多既往难以治愈的细菌性传染病得到了有效的控制，如梅毒、肺炎、脑炎、结核病或麻风病等。
人类在其发展和繁衍的历史中，不断地探索自然，又不断地与病原微生物进行着不懈的斗争，其重要手段就是不断地研制和发现新的抗生素和化学治疗药物，可谓“魔高一尺，道高一丈”。但病原微生物在不断地变异，耐药菌(毒)株也随时在突变；同时，人类因无知和对自然的无节制或掠夺性开发利用，也使得许多新的病种在肆虐和蔓延，其中包括艾滋病、传染性非典型肺炎(SARS)、圣路易脑炎和猴痘。因此，与病原微生物的斗争是医药学家永恒探索和追寻的课题。
现代科技的进步和生物技术的发展，促使医药及相关学科飞速前进，新药研发成果不断涌现，尤其是新的抗生素和抗感染药物的研究在理论和应用上不断拓新，为防治感染性疾病提供了有力的武器。当今世界制药工业的销售总额已超过千亿美元，若干品种的年销售额已突破5亿美元以上，制药工业所获取的利润远远高于其他化学工业，成为令人瞩目的长青行业。
本书主要收载1980～２００２年间国内外上市的抗感染药物，包括《新药审评办法》实施以来我国开发研制的抗感染药(包括老药的新剂型)以及在我国注册后(部分尚待注册)上市的国外进口新药，系统地反映20世纪抗感染药物发展的全貌，详尽地介绍近270种药品的名称、效价、抗菌谱与抗菌活性、药理、毒理、药代动力学、适应证、用法用量和剂型，并依据国内外医药文献收录有关临床评介和不良反应的报道，借以宣传合理应用抗生素和抗感染药的知识，为广大在抗感染疾病治疗临床一线的医师、药师提供借鉴和参考。
鉴于篇幅较大，资料有限，又限于作者水平，书中不足之处竭诚欢迎广大读者和朋友们指正，以利再版修订。

编者
2003年6月

抗感染药物是临床应用最为广泛的一类药物，具有上市品种多、临床使用频率高的特点。本书就临床合理应用抗感染药物进行了系统论述，除简要介绍病原微生物基本知识和抗感染药物的作用机制、药效学、体内过程、不良反应等基础理论(第一章、第二章)，全书的重点是分类介绍抗感染药物(各种抗生素、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药、抗寄生虫药等)的临床应用知识，包括药物性状、抗菌谱与活性、药理作用、药代动力学、适应证、用法用量、禁忌证、不良反应、药物相互作用、制剂规格等详细内容，尤其是通过参考和收纳大量国内外文献详尽地介绍了这些药品的临床评价，无论对于临床指导还是药物研究均具有较高的参考价值。本书的编写人员均是工作在北京各大医院第一线的临床医学、药学专家。全书共收集近300种抗感染药物，系统地反映了国内外抗感染药物的应用全貌，内容全面而实用。

第一章抗感染药物总论1
第一节抗感染药物的作用机制１
一、干扰病原微生物细胞壁的合成２
二、损伤细菌的细胞膜２
三、影响菌体的蛋白质合成３
四、抑制核酸合成３
五、抑制细菌的叶酸代谢３
六、抑制结核环脂酸的合成４
第二节抗感染药物的药效学４
一、抗感染药敏感试验４
二、细菌β内酰胺酶的活性测定５
三、抗感染药物的药效学试验５
四、血清杀菌活性的测定７
五、血清杀菌活性的临床应用８
第三节抗感染药物的体内过程１０
一、抗感染药物药动学的基本概念１０
二、抗感染药物的体内过程１４
第四节疾病状态对抗感染药物体内过程的
影响３０
一、肝功能减退时的体内过程３０
二、肾功能减退时的体内过程３１
第五节抗感染药物在特殊人群的体内过程
改变与合理应用３２
一、抗感染药物在老年人中的体内过程３２
二、抗感染药物在儿童的体内过程４０
三、抗感染药物在妊娠妇女的体内过程４３
四、哺乳期抗感染药物的使用４５
五、抗感染药物在免疫缺陷者感染中的体
内过程４５
第六节抗感染药物的应用原则４６
一、抗感染药物使用中存在的问题４６
二、抗感染药物的应用原则４７
三、抗感染药物针对病原体的临床选择４８
第二章病原微生物的耐药机制与不良
反应防范５２
第一节细菌耐药性５２
一、细菌耐药性的概念５２
二、病原微生物获得性耐药性产生类型５２
三、细菌产生耐药性的机制５３
四、常用抗感染药物主要耐药机制５４
五、克服和降低细菌产生耐药性的措施５５
第二节抗感染药物的不良反应５５
第三节抗感染药物的毒性反应５６
一、神经系统毒性５６
二、血液系统毒性５７
三、肝毒性５７
四、肾毒性５８
五、消化系统毒性５８
六、局部毒性５８
七、其他毒性５８
八、抗感染药物毒性反应的防治原则５８
第四节抗感染药物所致的变态反应５９
一、Ⅰ型速发性变态反应５９
二、Ⅱ型变态反应５９
三、Ⅲ型变态反应５９
四、药物热５９
五、Ⅳ型变态反应６０
第五节抗感染药物所致的二重感染６１
一、二重感染的常见类型６１
二、二重感染的防治措施６３
第三章β内酰胺类抗生素６４
一、β内酰胺类抗生素的分类６４
二、β内酰胺类抗生素的作用机制６４
三、β内酰胺类抗生素的不良反应６５
四、细菌对β内酰胺类抗生素的耐药
机制６５
五、β内酰胺类抗生素的研究进展６５
第一节青霉素类抗生素６６
青霉素G６７
普鲁卡因青霉素７１
苄星青霉素７３
苯唑西林钠７４
氯唑西林钠７６
双氯西林７７
氟氯西林７８
甲氧西林８０
氨苄西林８１
阿莫西林８３
羧苄西林８５
磺苄西林钠８６
呋布西林８８
匹氨西林８９
美洛西林９０
哌拉西林９２
美西林９３
替卡西林９５
匹美西林９６
阿帕西林９７
阿扑西林９８
阿洛西林１００
替莫西林１０１
第二节头孢菌素类抗生素１０２
一、第1代头孢菌素１０３
头孢噻吩１０３
头孢噻啶１０５
头孢氨苄１０６
头孢唑林１０７
头孢拉定１０９
头孢乙腈１１１
头孢羟氨苄１１２
头孢硫咪１１３
二、第2代头孢菌素１１５
头孢替安１１５
头孢呋辛１１７
头孢克洛１１９
头孢孟多酯钠１２０
头孢尼西１２２
头孢丙烯１２３
头孢雷特１２４
三、第3代头孢菌素１２５
头孢噻肟１２５
头孢曲松１２７
头孢哌酮１３０
头孢地尼１３２
头孢磺啶１３３
头孢唑肟１３５
头孢克肟１３６
头孢甲肟１３８
头孢泊肟酯１３９
头孢他美酯１４２
头孢他啶１４３
头孢布烯１４５
头孢匹胺１４７
头孢地秦１５０
四、第4代头孢菌素１５２
头孢噻利１５２
头孢匹罗１５３
头孢克定１５４
头孢吡肟１５５
第三节其他非典型β内酰胺类抗生素１５７
一、头霉素类抗生素１５８
头孢美唑１５８
头孢西丁１５９
头孢替坦１６１
头孢拉宗１６２
头孢米诺１６４
二、碳青霉烯类及青霉烯类抗生素１６５
亚胺培南１６５
帕尼培南１６７
美罗培南１６８
法罗培南１７０
亚胺培南／西司他丁１７１
三、氧头孢烯类抗生素１７３
拉氧头孢１７３
氟氧头孢１７５
氯碳头孢１７６
四、单环β内酰胺类抗生素１７８
氨曲南１７８
卡芦莫南１７９
第四节β内酰胺酶抑制剂及其复方
制剂１８０
一、有关β内酰胺酶１８０
二、β内酰胺酶抑制剂的作用１８１
三、青霉烷砜类β内酰胺酶抑制剂的
研究进展１８１
克拉维酸１８３
三唑巴坦１８４
舒巴坦１８６
阿莫西林／克拉维酸钾１８７
替卡西林／克拉维酸钾１９０
氨苄西林／舒巴坦１９１
哌拉西林钠／三唑巴坦１９３
头孢哌酮钠／舒巴坦钠１９４
第四章氨基糖苷类抗生素１９７
一、氨基糖苷类抗生素的概述１９７
二、氨基糖苷类抗生素的进展１９７
三、氨基糖苷类抗生素的作用机理１９７
四、氨基糖苷类抗生素的临床评价１９８
五、应用氨基糖苷类抗生素的特殊问题１９９
链霉素２００
卡那霉素２０１
庆大霉素２０３
核糖霉素２０５
西索米星２０７
奈替米星２０８
阿米卡星２１１
阿司米星２１２
小诺米星２１４
妥布霉素２１６
异帕米星２１８
依替米星２２０
达替米星２２２
地贝卡星２２４
阿贝卡星２２５
大观霉素２２６
第五章大环内酯类抗生素２２９
一、大环内酯类抗生素的概述２２９
二、大环内酯类药物抗菌作用机制２２９
三、大环内酯类抗生素的进展２３０
四、大环内酯类抗生素的耐药机制２３１
五、大环内酯类抗生素的不良反应２３３
红霉素２３３
吉他霉素２３７
交沙霉素２３９
麦迪霉素２４０
乙酰麦迪霉素２４２
乙酰螺旋霉素２４３
罗他霉素２４４
罗红霉素２４６
克拉霉素２４８
阿奇霉素２５２
地红霉素２５５
泰利霉素２５７
第六章四环素类抗生素２６１
一、四环素类抗生素的概述２６１
二、四环素类抗生素的作用机制２６１
三、四环素类抗生素的抗菌谱与临床
评介２６１
四、四环素类抗生素的不良反应２６２
五、四环素类抗生素的应用原则２６３
四环素２６３
土霉素２６５
地美环素２６６
胍甲环素２６８
多西环素２６８
米诺环素２７０
美他环素２７２
第七章林可霉素类抗生素２７４
一、林可霉素类抗生素的概述２７４
二、林可霉素类抗生素的作用机制２７４
三、林可霉素类抗生素的耐药性２７４
四、林可霉素类抗生素的临床应用
评介２７４
林可霉素２７５
克林霉素２７７
第八章多肽类抗生素２８１
万古霉素２８１
去甲万古霉素２８３
替考拉宁２８５
利托菌素２８８
多黏菌素Ｂ２８９
黏菌素２９０
杆菌肽２９１
第九章酰胺醇类和其他抗生素２９３
氯霉素２９３
甲砜霉素２９６
磷霉素２９７
夫西地酸钠３００
第十章抗结核药３０２
一、结核病与抗结核药的概述３０２
二、抗结核药的进展３０２
三、抗结核药的治疗应用原则３０３
第一节合成抗结核药物异烟肼及其类
似物３０４
异烟肼３０４
乙硫异烟胺３０６
丙硫异烟胺３０７
吡嗪酰胺３０８
乙胺丁醇３１０
对氨基水杨酸钠３１１
氨硫脲３１３
第二节利福霉素类抗结核药３１４
利福平３１４
利福定３１７
利福霉素３１８
利福喷汀３１９
利福布汀３２０
利福米特３２１
第三节多肽类抗生素及其类似物３２２
卷曲霉素３２２
紫霉素３２４
环丝氨酸３２４
第十一章抗麻风病药３２６
一、有关麻风病的概述３２６
二、抗麻风病药的概述与应用３２６
氨苯砜３２７
氯法齐明３２８
沙利度胺３３０
第十二章氟喹诺酮类化合物３３２
一、氟喹诺酮类抗感染药的概述３３２
二、氟喹诺酮类抗感染药的作用机制３３２
三、氟喹诺酮类抗感染药的进展３３３
四、氟喹诺酮类抗感染药的不良反应３３７
五、氟喹诺酮类抗感染药的展望３３８
诺氟沙星３４０
氧氟沙星３４１
依诺沙星３４３
环丙沙星３４４
培氟沙星３４６
洛美沙星３４９
托氟沙星３５１
左氧氟沙星３５２
芦氟沙星３５５
司氟沙星３５７
氟罗沙星３６０
格帕沙星３６３
莫西沙星３６６
吉米沙星３６８
第十三章磺胺药３６９
一、磺胺药的作用与抗菌谱３６９
二、磺胺药在临床上的应用３７０
三、磺胺药的不良反应３７１
磺胺３７２
磺胺嘧啶３７３
磺胺二甲嘧啶３７５
磺胺多辛３７５
磺胺嘧啶银３７６
磺胺米隆３７７
柳氮磺吡啶３７８
磺胺醋酰钠３７９
磺胺甲唑３８０
复方磺胺甲唑３８３
甲氧苄啶３８４
第十四章抗真菌药３８８
一、真菌的简述３８８
二、抗真菌药的概述３８８
三、抗真菌药的作用机制３８９
四、抗真菌药的进展３８９
两性霉素B３９０
制霉菌素３９２
曲古霉素３９３
灰黄霉素３９４
美帕曲星３９６
克霉唑３９７
咪康唑３９８
酮康唑４００
益康唑４０２
噻康唑４０４
硫康唑４０５
联苯苄唑４０６
芬替康唑４０７
氟康唑４０８
伊曲康唑４０９
舍他康唑４１２
伏立康唑４１３
氟胞嘧啶４１５
阿莫罗芬４１６
萘替芬４１７
特比萘芬４１７
布替萘芬４２１
环吡酮胺４２２
第十五章抗病毒药４２４
第一节抗普通病毒药４２４
一、病毒的繁殖过程与特点４２４
二、抗病毒药概述与作用机制４２４
吗啉胍４２５
碘苷４２６
阿糖腺苷４２７
金刚烷胺４２８
阿昔洛韦４２９
更昔洛韦４３２
泛昔洛韦４３４
伐昔洛韦４３６
利巴韦林４３９
扎那米韦４４１
奥司他韦４４２
第二节抗艾滋病病毒药４４３
一、HIV的感染途径４４４
二、抗艾滋病药物的作用与分类４４４
三、抗艾滋病药的联合应用４４５
齐多夫定４４６
司坦夫定４４７
扎西他滨４４９
膦甲酸钠４５０
去羟肌苷４５２
拉米夫定４５４
阿巴卡韦４５５
依法韦伦４５７
奈韦拉平４５８
地拉韦定４５９
沙奎那韦４６０
利托那韦４６１
茚地那韦４６３
奈非那韦４６５
安瑞那韦４６６
洛吡那韦４６７
第三节抗人乳头瘤病毒药４６８
一、有关尖锐湿疣的概述４６８
二、尖锐湿疣的药物治疗４６９
鬼臼毒素４７０
足叶草脂４７１
酞丁安４７２
第十六章抗寄生虫病药４７４
第一节抗疟原虫药４７４
磷酸咯萘啶４７５
氯喹４７６
哌喹４７８
硝喹４７９
伯氨喹４８０
甲氟喹４８１
乙胺嘧啶４８２
本芴醇４８４
蒿甲醚４８４
青蒿素４８６
青蒿琥酯４８７
第二节抗滴虫药４８８
一、阴道毛滴虫与滴虫病４８９
二、抗滴虫药的主要作用４８９
甲硝唑４９０
替硝唑４９３
哌硝噻唑４９５
尼莫唑４９５
二乙酰邻苯二酚４９６
第三节抗阿米巴原虫药４９７
双碘喹啉４９７
依米丁４９８
第四节抗丝虫药４９９
乙胺嗪４９９
伊维菌素５０１
呋喃嘧酮５０２
第五节抗肠虫药５０３
一、肠虫病的基本分类５０３
二、抗肠虫药的概述与作用５０４
阿苯达唑５０５
甲苯达唑５０７
氟苯达唑５０９
哌嗪５１０
双羟萘酸噻嘧啶５１１
吡维氯铵５１２
噻苯达唑５１３
左旋咪唑５１４
噻乙啶５１６
奥克太尔５１６
氯硝柳胺５１８
鹤草酚５１９
第六节抗血吸虫与利什曼原虫药５２０
吡喹酮５２０
酒石酸锑钾５２３
葡萄糖酸锑钠５２４
喷他脒５２５
第七节抗疥螨和阴虱药５２６
苯甲酸苄酯５２７
扑灭司林５２８
克罗米通５２８
林旦５２９
药名中文索引５３０
药名英文索引５３７